Enlicitide và Việc Ức Chế PCSK9 Để Giảm Cholesterol LDL Lâu Dài
|
Được tóm tắt & phiên dịch bởi Nguyễn Tiến Đạt, BA, ScM
|
Đăng vào ngày 13 tháng 3 năm 2026
|
Kiểm soát hiệu quả lượng cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL) rất quan trọng trong việc ngăn ngừa xơ vữa động mạch và các biến chứng tim mạch tiếp theo. PCSK9 đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa LDL bằng cách liên kết với các thụ thể LDL và thúc đẩy sự phân hủy của chúng trong tế bào gan, do đó hạn chế việc loại bỏ LDL khỏi tuần hoàn máu. Enlicitide là một hợp chất mới làm gián đoạn sự tương tác giữa PCSK9 và thụ thể LDL, giúp duy trì sự hiện diện của thụ thể trên tế bào gan và tăng cường loại bỏ cholesterol LDL khỏi máu. Một nghiên cứu gần đây được công bố trên Tạp chí New England Journal of Medicine đã đánh giá hiệu quả của enlicitide trong việc giảm mức cholesterol LDL.
Nguồn Tài Trợ: Merck Sharp & Dohme
Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 đã tuyển chọn 2.909 người tham gia với độ tuổi trung bình là 62,8 năm. Hơn một nửa số người tham gia (58,3%) có tiền sử mắc các biến cố tim mạch do xơ vữa động mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ thiếu máu cục bộ. Lúc bắt đầu nghiên cứu, mức cholesterol LDL trung bình là 96,1 mg/dL và nồng độ apolipoprotein B trung bình là 91,2 mg/dL. Gần như tất cả người tham gia (96,6%) đang được điều trị bằng statin, và 25,8% cũng được điều trị bằng thuốc ức chế hấp thu cholesterol.
Người tham gia được phân ngẫu nhiên để điều trị bằng giả dược hoặc enlicitide với liều uống hàng ngày là 20 mg. Sau 52 tuần điều trị, điều trị bằng enlicitide đã làm giảm khoảng 50% cholesterol LDL so với mức ban đầu, với các tác dụng có thể thấy sớm sau khi bốn tuần điều trị. Nồng độ apolipoprotein B cho thấy sự giảm song song và đáng kể. Quan trọng hơn, điều trị lâu dài không liên quan đến sự gia tăng đáng kể các tác dụng phụ so với giả dược. Các nghiên cứu trong tương lai nên so sánh trực tiếp enlicitide với các liệu pháp nhắm mục tiêu PCSK9 khác và đánh giá xem việc giảm LDL bằng thuốc này có dẫn đến giảm tỷ lệ các biến cố tim mạch do xơ vữa động mạch hay không.
Nguồn Tài Trợ: Merck Sharp & Dohme
Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 đã tuyển chọn 2.909 người tham gia với độ tuổi trung bình là 62,8 năm. Hơn một nửa số người tham gia (58,3%) có tiền sử mắc các biến cố tim mạch do xơ vữa động mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ thiếu máu cục bộ. Lúc bắt đầu nghiên cứu, mức cholesterol LDL trung bình là 96,1 mg/dL và nồng độ apolipoprotein B trung bình là 91,2 mg/dL. Gần như tất cả người tham gia (96,6%) đang được điều trị bằng statin, và 25,8% cũng được điều trị bằng thuốc ức chế hấp thu cholesterol.
Người tham gia được phân ngẫu nhiên để điều trị bằng giả dược hoặc enlicitide với liều uống hàng ngày là 20 mg. Sau 52 tuần điều trị, điều trị bằng enlicitide đã làm giảm khoảng 50% cholesterol LDL so với mức ban đầu, với các tác dụng có thể thấy sớm sau khi bốn tuần điều trị. Nồng độ apolipoprotein B cho thấy sự giảm song song và đáng kể. Quan trọng hơn, điều trị lâu dài không liên quan đến sự gia tăng đáng kể các tác dụng phụ so với giả dược. Các nghiên cứu trong tương lai nên so sánh trực tiếp enlicitide với các liệu pháp nhắm mục tiêu PCSK9 khác và đánh giá xem việc giảm LDL bằng thuốc này có dẫn đến giảm tỷ lệ các biến cố tim mạch do xơ vữa động mạch hay không.